Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства



КЕТОРОЛАК РОМФАРМ





Торговое название

Кеторолак Ромфарм



Международное непатентованное название

Кеторолак



Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл



Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество -  кеторолака трометамол 30,0 мг

вспомогательные вещества: этанол 96%, натрия хлорид, динатрия эдетат, 1М раствор натрия гидроксида или 1М раствор кислота хлороводородная (хлористоводородная), вода для инъекций



Описание

Прозрачный бесцветный или слабо желтого цвета раствор



Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты.
Уксусной кислоты производные.

Код АТХ  M01AB15



Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения 30 мг препарата его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50 минут. Кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте.  С белками плазмы крови  связывается  99% препарата и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Кажущийся объем распределения после однократного введения составляет около 0,15 л/кг. Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р-гидроксикеторолак. Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо.

Кеторолак метаболизируется, главным образом, в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм, которые выводятся через почки. В моче обнаруживается до 92% от введенной дозы препарата, причем 40% - в виде метаболитов, а 60% - в виде неизмененного вещества. Около 6% от введенной дозы выводится с калом.

Период полувыведения препарата составляет, в среднем,  5,3 часа, но у больных старше 65 лет, а также у больных с нарушением  функции почек этот показатель существенно увеличивается (в полтора - два раза).

Фармакодинамика

Кеторолак Ромфарм относится к нестероидным противовоспалительным средствам.

Оказывает выраженное болеутоляющее действие, обладает также жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм действия - угнетение фермента циклооксигеназы, главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы.



Показания к применению

- для непродолжительного купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности, главным образом, при травмах, в послеоперационном периоде, при корешковом синдроме, мышечных болях



Способ применения и дозы

Кеторолак Ромфарм предназначен для внутримышечного (в/м) или внутривенного (в/в)  введения.

Внутривенно препарат вводят в течение не менее 15 секунд. Не может быть введен эпидурально или интратекально. Дозу подбирают индивидуально, в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного.

Продолжительность курса лечения  препаратом Кеторолак Ромфарм не должна превышать 2 дня.

Разовые дозы при однократном в/м или в/в введении:

Взрослые  — 10–30 мг (в зависимости от тяжести болевого синдрома),

Пожилые (старше 65 лет) или с нарушением функции почек — 10–15 мг.

Дозы при многократном в/м введении:

Взрослые — 10мг, затем — по 10–30 мг каждые 4–6 ч,

Пожилые (старше 65 лет) или с нарушением функции почек — по 10–15 мг каждые 4–6 ч.

Максимальная суточная доза для взрослых пациентов составляет 90 мг (3 ампулы препарата Кеторолак Ромфарм).

Для пожилых пациентов,  с нарушением функции  почек или с массой тела менее 50 кг максимальная суточная доза — 60 мг.

При переходе с парентерального введения препарата на пероральное, суммарная суточная доза обеих лекарственных форм не должна превышать 90 мг для взрослых пациентов и 60 мг — для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек.


Побочные действия

Часто

- головная боль, головокружение, сонливость

- диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея

- кожный зуд, кожная сыпь

- отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела)

Нечасто

- изменение цвета кожи лица, брадикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, боль в груди

- шум в ушах, нервозность, усталость

- отрыжка, оккультное или выраженное желудочно-кишечное кровотечение, язвенная болезнь, стоматит, эзофагит, сухость во рту

- изменения функциональных параметров почек (повышение креатинина

  и/или концентраций мочевины в сыворотке крови), нефротоксичность, ги

  понатриемия, гиперкалиемия

- боль в месте введения

- крапивница

- изменения в показателях функции печени

Редко

- тревожность, потливость, депрессия, эйфория, повышенная жажда, неспо

  собность сосредоточиться, бессонница, недомогание, ночные кошмары,

  спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции

- парестезии, конвульсии, боль в мышцах, гиперкинез, асептический менин-

  гит

- тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и ге

  молитическая анемия

- снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зритель

  ного восприятия)

- одышка, астма, отек легких, бронхоспазм, отек гортани (одышка,затруднение дыхания)

- перфорации желудочно-кишечного тракта, гастрит, колит, гепатомегалия,

  острый панкреатит, мелена, ректальное кровотечение, болезнь Крона;

- гемолитический уремический синдром, интерстициальный нефрит, задерж

  ка мочи, нефротический синдром, острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и /или азотемии

- бесплодие

- реакции фоточувствительности, эксфолиативный дерматит, макулопапулез

  ная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный

  некролиз, крапивница, синдром Лайелла

- послеоперационное кровотечение ран, гематомы, носовое кровотечение,

  увеличение времени кровотечения

- анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание)

- гепатит, желтуха и печеночная недостаточность                                    

Очень редко

- неврит зрительного нерва



Противопоказания

- повышенная чувствительность к кеторолак трометамолу или любому ком

  поненту препарата

- повышенная чувствительность к аспирину, к другим противовоспалитель

  ным препаратам (НПВС), системным ингибиторам синтеза простагланди

  нов, нестероидным противовоспалительным средствам

- бронхиальная астма

- обезвоживание, гиповолемия различной этиологии, печеночная недостаточность

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обостре-

  ния, а также наличие в анамнезе язвы, перфорации или желудочно-

  кишечного кровотечения

- гипокоагуляция (в т.ч гемофилия)

- почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (креатинин>

  160 мкмоль/л)

- подтвержденное или предполагаемое желудочно-кишечное кровотечение

  и/или внутримозговые кровоизлияния

- геморрагический диатез

- пациенты, которые подверглись операции с высоким риском кровотечения

  или неполного гемостаза

- лечение пероральными антикоагулянтами или низкими дозами гепарина

- детский и подростковый возраст до 16 лет

- геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый)

- беременность, роды и период лактации

- обезболивание до и во время хирургических операций из-за высокого риска

  развития кровотечения



Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови).Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно уменьшены. Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства. Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития. Раствор Кеторолак Ромфарм для инъекций не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.



Особые указания

Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под наблюдением врача. Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВС. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно это важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза. Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолак Ромфарм развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

Поскольку у значительной части больных при применении развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с потенциально опасными механизмами).



Передозировка

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.



Форма выпуска и упаковка

По 1,0 мл препарата в коричневые ампулы из стекла гидролитического класса I с кольцом для излома. По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки. По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.



Условия хранения

Хранить при температуре  не выше 25°C, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!



Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности!



Условия отпуска из аптек

По рецепту



Производитель

К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.,  Румыния



Владелец регистрационного удостоверения

К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния




Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Представительство в РК «К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.»
г.Алматы, ул.Жандосова, 8А, офис 806,
тел./факс: 8 (727) 244-51-26