Торговое название Виктоза® Международное непатентованное название Лираглутид Лекарственная форма Раствор для подкожного введения 6 мг/мл Состав 1 мл раствор содержит активное вещество ― лираглутид 6 мг вспомогательные вещества: натриягидрофосфата дигидрат, пропиленгликоль, фенол, кислота хлороводородная (2Мраствор)/натрия гидроксид (2М раствор), вода для инъекций Описание Прозрачный бесцветный или почти бесцветныйраствор Фармакотерапевтическая группа Прочие гипогликемические препараты Код АТХ А10ВX07 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание лираглутида после подкожноговведения происходит медленно, время достижения максимальной концентрации вплазме крови – 8 -12 часов после введения дозы препарата. Уровень максимальной концентрации лираглутида вплазме крови после подкожной инъекции в единичной дозе 0,6 мг составляет 9,4нмоль/л. При введении лираглутида в дозе 1,8 мг средний показатель егоравновесной концентрации в плазме (AUCт/24) достигает приблизительно 34 нмоль/л.Действие лираглутида усиливается пропорционально введённой дозе.После введения лираглутида в единичной дозе внутрипопуляционныйкоэффициент вариации площади под кривой «концентрация-время» AUC составляет11%. Уровень абсолютной биологической активности лираглутида после подкожноговведения составляет приблизительно 55%. Объём распределения лираглутида в тканяхпосле подкожного введения составляет 11-17 л. Средний объём распределения лираглутидапосле внутривенного введения составляет 0,07 л/кг. Лираглутид прочносвязывается с белками плазмы крови ( > 98%). На протяжении 24 часов после введения единичнойдозы меченного радиоактивным изотопом [3H]-лираглутида главным компонентомплазмы оставался неизменённый лираглутид. Были обнаружены два малых метаболитав плазме (≤9% и ≤5% от уровня общей радиоактивности в плазме крови). Лираглутидметаболизируется эндогенно подобно крупным белкам, без привлечения какого-либоспецифического органа в качестве пути выведения. После введения дозы [3H]-лираглутида,неизменённый лираглутид не определялся в моче или кале. Лишь незначительнаячасть введённой радиоактивности в виде связанных слираглутидом метаболитов (6% и 5% соответственно) выводилась с мочой или калом.Радиоактивные вещества в моче и кале выводятся, в основном, в течение первых6-8 дней после введения дозы препарата, и представляют собой три малыхметаболита, соответственно. Средний клиренс из организма после подкожноговведения лираглутида в единичной дозе составляет приблизительно 1,2 л/ч сэлиминационным периодом полувыведения примерно 13 часов. Особые группы пациентов Пожилой возраст: Данные фармакокинетическихисследований в группе здоровых добровольцев и анализ фармакокинетическихданных, полученных в популяции пациентов (от 18 до 80 лет), свидетельствуют отом, что возраст не оказывает клинически значимого эффекта нафармакокинетические свойства лираглутида. Ожирение: Популяционный фармакокинетическийанализ данных свидетельствует о том, что индекс массы тела (ИМТ) не оказываетклинически значимого эффекта на фармакокинетические свойства лираглутида. Печёночная недостаточность:Фармакокинетические свойства лираглутида исследовались в ходе клиническогоиспытания единичной дозы препарата у субъектов с различной степенью печёночнойнедостаточности. Действие лираглутида у пациентов с лёгкой и умереннойпечёночной недостаточностью было снижено на 13-23% по сравнению с таковым вгруппе здоровых субъектов. У пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностьюдействие лираглутида было значимо ниже (на 44%). Почечная недостаточность: У пациентов спочечной недостаточностью действие лираглутида было сниженным по сравнению ктаковым у субъектов с нормальной функцией почек. Действие лираглутида былоснижено на 33%, 14%, 27% и 28%, соответственно, у субъектов с лёгкой (клиренскреатинина 50-80 мл/мин), умеренной (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) и тяжёлой(клиренс креатинина 5,5 и 100 и 65 лет): Не требуетсяподбора дозы в зависимости от возраста. Имеется ограниченный опыт примененияпрепарата у пациентов в возрасте 75 лет и старше (см. разделФармакокинетические свойства). Побочное действие Все побочные эффекты, выявленные примонотерапии, в комбинации с метформином, препаратами сульфонилмочевины (всочетании с метформином или без него) или в сочетании с комбинацией метформинплюс росиглитазон, распределились по группам согласно частоте развития,определённой, как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до 5% при условии, что ихчастота была выше в группе пациентов, получающих препарат Виктоза®, посравнению с таковой в группе пациентов, получающих препараты сравнения. Такжевключены побочные реакции с частотой развития ≥1%, при условии, что их частота была в > 2 разавыше уровня частоты побочных реакций в группах пациентов, получающих терапиюпрепаратами сравнения. Очень часто тошнота и диарея Часто гипогликемия анорексия, снижение аппетита головная боль рвота, диспепсия, боли в верхней частиживота, запор, гастрит, метеоризм, вздутие живота, гастроэзофагитный рефлюкс, отрыжка инфекции верхних дыхательных путей N= 2501 пациенты, получающие терапиюпрепаратом Виктоза® В ходе клинических испытаний препаратаВиктоза® в виде монотерапии частота развития случаев гипогликемии у пациентов,получавших препарат Виктоза®, была ниже, чем таковая в группе пациентов,получавших лечение препаратом сравнения (глимепиридом). Наиболее частосообщалось о побочных эффектах в виде нарушений со стороны желудочно-кишечноготракта и инфекциях, инвазиях. Гипогликемия Тяжёлые гипогликемии могут возникатьнечасто, и связано это, в первую очередь, с использованием препарата Виктоза® вкомбинации с производными сульфониломочевины (0,02 случая/ пациента в год). В ходетерапии препаратом Виктоза® в сочетании с пероральными сахароснижающимипрепаратами ― иными, чем производные сульфонилмочевины, было отмечено всегонесколько случаев развития гипокликемии (0,001 случаев/пациента в год). Побочные реакции со стороныжелудочно-кишечного тракта Большинство случаев тошноты быликратковременны, носили лёгкий или умеренный характер и редко приводили к отменетерапии. 20,7% пациентов, получающих препаратВиктоза® в комбинации с метформином, перенесли минимум один эпизод тошноты, а12,6% ― по крайней мере, один эпизод диареи. При приёме препарата Виктоза® вкомбинации с производными сульфонилмочевины у 9,1% пациентов отмечен минимумодин эпизод тошноты, и у 7,9% ― по крайней мере, по одному случаю развитиядиареи. Большинство побочных эффектов носили лёгкий или умеренный характер иимели дозозависимый характер. У большинства пациентов, испытавших в началелечения тошноту, частота её появления и тяжесть реакции снижались по мерепродолжения терапии препаратом Виктоза®. У пациентов в возрасте старше 70 лет можетвозникать больше побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта приприменении препарата Виктоза®. При лечении препаратом Виктоза® у пациентовс лёгкой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина≤60-90 мл/мин) может возникать больше побочных реакций со стороныжелудочно-кишечного тракта. Выход пациентов из исследования В ходе долгосрочных плацебо-контролируемыхклинических исследований (26 недель или дольше) частота выхода пациентов склинического испытания из-за появления побочных эффектов составила 7,8 % вгруппе пациентов, получающих препарат Виктоза®, и 3,4% в группе пациентов,получающих препараты сравнения. Наиболее частыми побочными реакциями, которыеприводили к выходу пациентов с клинического испытания препарата Виктоза®,являлись тошнота (2,8% пациентов) и рвота (1,5%). Иммуногенность Потенциально иммуногенные свойства белковыхи пептидных лекарственных средств могут вызывать у пациентов образованиеантител к лираглутиду при проведения терапии препаратом Виктоза®. В среднем, у8,6% пациентов выявлялись антитела к препарату. Образование антител не вызывалоснижения эффективности применения препарата Виктоза®. Реакции в месте инъекции В ходе долгосрочного (26 недель или более)плацебо-контролируемого испытания приблизительно у 2% субъектов, получавших препаратВиктоза®, отмечались реакции в месте введения препарата. Эти реакции носили,как правило, лёгкий характер и не приводили к выходу пациентов из клиническогоиспытания препарата Виктоза®. Панкреатит Сообщалось о нескольких случаях развитияострого панкреатита (

Условия хранения согласно инструкции производителя и приказа Министерства здравоохранения.